Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

肾上腺素受体 (Adrenergic Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，是儿茶酚胺（尤其是去甲肾上腺素和肾上腺素）的靶点。许多细胞都具有这些受体，儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统。交感神经系统负责战斗或逃跑反应，包括扩大瞳孔、调动能量以及将血液从非必要器官转移到骨骼肌。肾上腺素受体主要有两组，α 和 β，有几种亚型。α 受体有亚型 α1 和 α2。β 受体有亚型 β1、β2 和 β3。这三种受体都与 Gs 蛋白相连，而 Gs 蛋白又与腺苷酸环化酶相连。因此，激动剂结合会导致第二信使 cAMP 的细胞内浓度升高。cAMP 的下游效应物包括 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)，它介导激素结合后的一些细胞内事件。

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

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By Effects:	Control (3) Ligand (2) 抑制剂 (191) 激动剂 (412) 降解剂 (1) 拮抗剂 (397) 激活剂 (19) 调节剂 (11)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-105124

Bufuralol 丁呋洛尔	Antagonist	99.17%
Bufuralol (Ro 3-4787) 是一种有效的非选择性，具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β-adrenoreceptor) 拮抗剂，具有部分激动剂活性。Bufuralol hydrochloride 是一种 CYP2D6 探针的底物。

HY-B0362A

Phentolamine mesylate 甲磺酸酚妥拉明	Antagonist	99.87%
Phentolamine mesylate (Phentolamine methanesulfonate) 是一种可逆的，非选择性和具有口服活性的 α1 和 α2 肾上腺素能受体阻滞剂，可使血管扩张以减少周围血管阻力。Phentolamine mesylate 可用于研究嗜铬细胞瘤相关的高血压，心力衰竭和勃起功能障碍。

HY-B0976A

Fenoterol hydrobromide 非诺特罗氢溴酸盐	Agonist	99.90%
Fenoterol hydrobromide (Th-1165a) 是拟交感神经剂，是一种选择性的，具有口服活性 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂。Fenoterol hydrobromide 是一种有效的支气管扩张剂，可用于与哮喘，支气管炎和其他阻塞性气道疾病相关的支气管痉挛的研究。

HY-A0007

Rotigotine Hydrochloride 罗替戈汀盐酸盐	Antagonist	99.65%
Rotigotine Hydrochloride (N-0923 Hydrochloride) 是 dopamine receptor 纯激动剂，是 5-HT1A receptor 的部分激动剂，以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂，K_i 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)。

HY-12707

Piribedil 吡贝地尔; 双哌嘧啶	Antagonist	99.33%
Piribedil 是一种有效且具有口服活性的多巴胺 D2 (dopamine D2) 和多巴胺 D3 (dopamine D3) 激动剂。Piribedil 也是一种 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptors) 拮抗剂。Piribedil 可抑制 MLL1 甲基转移酶的活性 (EC₅₀: 0.18 μM)。Piribedil 可用于研究帕金森病，循环系统疾病，癌症。

HY-75502

Rotigotine 罗替戈汀	Antagonist	99.99%
Rotigotine 是一种有效的多巴胺受体激动剂 (dopamine receptor)，其 K_i 值为 0.71?nM (dopamine D3 receptor)，4-15?nM (D2，D5，D4 receptors)，83?nM (dopamine D1 receptor)。Rotigotine 是 5-HT1A receptor 的部分激动剂和 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂。Rotigotine 可用于帕金森病（PD）研究。

HY-B1238

Pronethalol 丙萘洛尔	Inhibitor	99.73%
Pronethalol ((±)-Pronethalo) 是一种非选择性的 β-肾上腺素 (β-adrenergic) 拮抗剂。 Pronethalol 是有效的 Sox2 表达抑制剂。Pronethalol 可预防和逆转洋地黄引起的室性心律失常，也可以限制脑动静脉畸形 (AVMs)。

HY-B0371A

Terazosin hydrochloride dihydrate 盐酸特拉唑嗪(二水合物)	Antagonist	99.93%
Terazosin hydrochloride dihydrate 是一种喹唑啉衍生物，也是一种竞争性和口服活性的 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂。Terazosin hydrochloride dihydrate 通过舒张血管和打开膀胱来起作用。Terazosin hydrochloride dihydrate 可用于良性前列腺增生 (BPH) 和高血压的研究。

HY-B0799

Dihydroergotoxine mesylate 甲磺酸二氢麦角碱	Inhibitor	99.88%
Dihydroergotoxine mesylate (Ergoloid mesylates) 是一种 α 肾上腺素能阻断剂。Dihydroergotoxine mesylate 与GABA_A 受体相关的 Cl^- 通道高亲和力结合。Dihydroergotoxine mesylate 还与中枢多巴胺能和血清素能受体相互作用。Dihydroergotoxine mesylate 具有抗增殖、抗高血压和保护神经的活性。

HY-A0016

Dronedarone 决奈达隆	Inhibitor	99.93%
Dronedarone (SR 33589) 是胺碘酮 (HY-14187) 的衍生物，是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂，包括钾电流，钠电流，和 L 型钙电流，并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。

HY-B0371F

Terazosin hydrochloride 盐酸特拉唑嗪	Antagonist	99.72%
Terazosin hydrochloride 是一种喹唑啉衍生物，也是一种竞争性和口服活性的 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂。Terazosin hydrochloride 通过舒张血管和打开膀胱来起作用。Terazosin hydrochloride 可用于良性前列腺增生 (BPH) 和高血压的研究。

HY-14300

Vilanterol 维兰特罗	Agonist	99.30%
Vilanterol (GW642444) 是一种长效的 β₂-AR 激动剂，效力持续24小时。对β₂-AR，β₁-AR和β₃-AR的 pEC₅₀ 分别为10.37，6.98 ，7.36。

HY-B0802

Terbutaline sulfate 硫酸特布他林	Agonist	99.95%
Terbutaline sulfate 是一种具有口服活性的 β₂-肾上腺素能受体激动剂，是班布特罗的活性代谢产物。Terbutaline sulfate 可用于哮喘研究。

HY-B1396

Nefazodone hydrochloride 萘法唑酮盐酸盐; 盐酸萘法唑酮	Antagonist	99.87%
Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT2A (K_i=5.8 nM) 拮抗剂，对 5-HT 和去甲肾上腺素摄取具有中度抑制作用 (IC₅₀ 分别为 290 和 300 nM)。Nefazodone hydrochloride 是一种苯哌嗪类抗抑郁药，具有微弱的 α-肾上腺素阻断活性。

HY-N0761

Isoferulic acid 异阿魏酸	Inhibitor	99.82%
Isoferulic acid (3-Hydroxy-4-methoxycinnamic acid) 是具有抗糖尿病活性的肉桂酸衍生物。Isoferulic acid (3-Hydroxy-4-methoxycinnamic acid) 结合并激活 α1-肾上腺素能受体 (IC₅₀=1.4 μM)，增强 β-内啡肽的分泌 (EC₅₀=52.2 nM) 并增加体外葡萄糖的使用。Isoferulic acid 还具有抗流感病毒的活性。

HY-100637

Hydroxybupropion 羟基安非他酮	Inhibitor	99.91%
Hydroxybupropion 是 Bupropion 的主要活性代谢产物，主要是通过 CYP2B6 代谢的。Bupropion 是一种非典型的抗抑郁剂和戒烟剂。Hydroxybupropion 抑制去甲肾上腺素 (norepinephrine uptake) 的摄取，IC₅₀ 值为 1.7 μM。Hydroxybupropion 也是一种 nACh 受体拮抗剂。

HY-118470

Butaxamine hydrochloride	Inhibitor	99.87%
Butaxamine (Butoxamin) hydrochloride 是一种特异性的 β2-adrenergic receptor 阻断剂。Butaxamine hydrochloride 抑制乙醇麻醉、水利尿大鼠的尿量减少。

HY-14560C

Reboxetine mesylate 甲磺酸瑞波西汀	Inhibitor	99.90%
Reboxetine mesylate (FCE20124 mesylate) 是一种高效、选择性的，特异性的去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (NARI)，用于抑郁症的研究。Reboxetine mesylate 抑制去甲肾上腺素再摄取的 K_i 值为 8 nM。

HY-B0437

Sotalol hydrochloride 盐酸索他洛尔	Antagonist	99.91%
Sotalol hydrochloride (MJ 1999) 是一种口服有效，非选择性 β-肾上腺素受体阻断剂。Sotalol hydrochloride 具有抗心律失常作用，可用于小儿心律失常的研究。Sotalol hydrochloride 阻断 β受体和钾KCNH2 通道，具有抗抗癫痫作用。

HY-13458

Droxidopa 屈昔多巴
Droxidopa (L-DOPS; SM5688) 是一种有效的口服活性去甲肾上腺素前体。Droxidopa 可增加站立血压，改善体位性低血压症状并提高站立能力。Droxidopa 具有研究神经源性体位性低血压（nOH）和替代性多动症 (注意缺陷多动障碍) 的潜力。

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